Ингибиторы протонной помпы: препараты и их особенности

Какие препараты относятся к ИПП

Ингибиторы протонной помпы (ингибиторы Н+/К+-АТФ-азы) создают ковалентную связь с ферментом, транспортирующим водород, в итоге блокируется секреция соляной кислоты. Обладают таким действием производные бензимидазола:

Самым первым ИПП, который применяли в клинических целях, был Омепразол. Его синтезировали в 1979 г в Швеции. И в 1988 г новая группа препаратов – ингибиторов протонной помпы – была признана наиболее эффективной для лечения кислотозависимых состояний.

Стали создаваться другие препараты, ингибирующие Н+/К+-АТФ-азу. В 1991 году во Франции был создан Лансопразол, в 1994 г – Пантопразол (Германия), в 1996 г – Рабепразол (Великобритания).

Сейчас в клинической практике используют синтезированный в 2001 г в Швеции изомер Омепразола – Эзомепразол. Этот препарат считается самым эффективным, его биодоступность выше, он на более длительное время уменьшает секрецию соляной кислоты.

Побочное действие ИПП

Перед тем как назначить ИПП, врач определяет соотношение польза-вред. Эти препараты не рекомендуют беременным, кормящим, детям до 14 лет. Они категорически противопоказаны при гиперчувствительности к производным бензимидазола.

Приём ИПП иногда вызывает побочные эффекты:

  • боль в животе;
  • понос;
  • тошнота;
  • метеоризм;
  • сухость во рту;
  • сыпь, зуд;
  • головная боль, головокружение;
  • сонливость;
  • боль в суставах, мышцах;
  • слабость.

Так как ИПП уменьшают всасывание солей железа, из-за длительного приёма лекарств может возникнуть железодефицитная анемия.

Большинство побочных эффектов кратковременные и прекращаются после окончания терапевтического курса. Иногда при длительном применении ИПП возникает:

  • узелковая гиперплазия клеток слизистой оболочки желудка;
  • лекарственный гепатит;
  • прогрессирует атрофический гастрит.

Поэтому перед приёмом препаратов консультация врача обязательна.

Лучшие безрецептурные ингибиторы протонной помпы

Безрецептурные ИПП можно принимать самостоятельно в течение 2 недель, но если в первые 3 дня они не приносят облегчения, лучше обратиться к врачу сразу же.

Действующее вещество: Омепразол.

Дозировка подбирается индивидуально, чаще всего терапевтический эффект появляется при приеме 20 мг, но нередко бывает достаточно и 10 мг (или, наоборот, оказывается необходима более высокая доза).

Из побочных эффектов самые частые – головная боль, бессонница, головокружение, поносы или запоры, тошнота, вздутие, боль в животе.

Средство противопоказано к применению детям до 18 лет (омепразол разрешен в педиатрии с 2 лет, но для пациентов этого возраста есть отдельные формы), при индивидуальной непереносимости.

Механизм действия ИПП

Какими свойствами обладают ИПП

У ингибиторов протонной помпы имеются общие, присущие только им, свойства:

Такая общность обусловлена особенностями молекулярного строения ИПП.

Ингибиторы протонной помпы в схемах эрадикации Helicobacter pylori

  1. омепразол, амоксициллин, метронидазол;
  2. пантопразол, амоксициллин, кларитромицин;
  3. лансопразол, тетрациклин, метронидазол.

Ингибиторы протонной помпы – что это такое?

К препаратам ингибиторной группы относят:

  • Омепразол;
  • Пантопразол;
  • Рабепрозол;
  • Эзомепрозол;
  • Лансопразол.

Выше представлен самый известный список медикаментов, которые направлены на борьбу со многими заболеваниями ЖКТ.

Как правильно выбрать ингибитор

К факторам, влияющие на выбор лекарства, режим принятия и дозировку можно отнести:

Возможные последствия после приёма ингибиторов

Если в желудке с выделением кислоты нет проблем, приём ингибиторов может стать причиной для развития инфекции, вызываемой бактериями C.difficile.

Важно знать! Исследования, проводимые по данному направлению, показали, что инфекция чаще всего встречается у людей, часто применяющих в качестве терапии пищеварительной системы препараты из группы блокаторов водородной помпы.

Полезная информация о ингибиторах (блокаторах водородной помпы) в этом видео:

Почему возникает изжога:

Как бороться с изжогой во время беременности:

Показания к применению

Врач-гастроэнтеролог назначает протонные ингибиторы в том случае, если патология желудка вызвана изменением уровня кислотности желудочного сока. Назначается данная группа лекарственных препаратов в следующих случаях:

Несмотря на то, что ингибиторы протонной помпы очень редко вызывают побочные действия, имеют минимальный список противопоказаний, — данный препарат рекомендовано употреблять только по назначению врача.

Возможные побочные действия

Для каждой группы блокаторов характерны редкие индивидуальные побочные эффекты:

  • тошнота;
  • потеря аппетита;
  • головная боль;
  • запор или понос;
  • рвота;
  • болевые ощущения в желудке;
  • аллергическая реакция в виде сыпи на коже;
  • боли в мышцах, суставах, мышечная слабость.
Полезно знать:  Солкосерил при язве желудка

Что такое протонная помпа?

В стенке желудка есть клетки, которых вырабатывают соляную кислоту. Они называются париетальными, или обкладочными.

Секреция соляной кислоты была бы невозможна без фермента с длинным и мудрёным названием: «водородно-калиевая аденозинтрифосфатаза, или Н⁺/К⁺-АТФаза». А по-простому, протонная помпа, или протонный насос, или водородная помпа.

Запоминаем: протонная помпа – это фермент, который контролирует образование париетальными (обкладочными) клетками желудка соляной кислоты.

Роль соляной кислоты в пищеварении

Чтобы понимать, почему ингибиторы протонной помпы нельзя принимать всем подряд, вспомним, что делает соляная кислота:

А теперь, глядя на этот список, попробуйте представить, что будет, если выработка соляной кислоты затормозится.

Тогда представим вместе:

  • Нарушится переваривание белков.
  • Ухудшится переваривание пищи в других отделах пищеварительного тракта.
  • Нарушится моторика желудка.
  • Увеличится вероятность бактериальных инфекций ЖКТ.

А значит, как минимум, возможны боли в животе, диарея или запоры, метеоризм, отрыжка.

Как работают ингибиторы протонной помпы?

Главное, что нужно из этого запомнить:

1. Чтобы ИПП оказали свой эффект они должны быть активированы.

2. Активация происходит благодаря определенной pH желудка. Причем, одни препараты активируются при pH, равной 1-2, а другие — при более высоких значениях pH.

О чем это говорит?

О том, что если у человека пониженная кислотность желудка, а ему назначили ингибитор протонной помпы, не каждый препарат сработает.

Основные ситуации, когда назначаются ИПП

Когда нужно снижать выработку соляной кислоты?

Очень важно!

Чтобы ингибитор протонной помпы гарантированно оказал свое лечебное действие, в желудке должна быть pH на уровне 1-2.

О нормальной кислотности говорят, когда pH в просвете тела желудка натощак = 1,5-2.

О пониженной, если pH больше 2,5.

Нейтральная кислотность – это pH = 7. Все, что меньше этой цифры – кислая среда, все, что больше – щелочная.

Чем отличаются друг от друга ингибиторы протонной помпы?

  1. Значением pH, при котором они превращаются из пролекарства в лекарство. При pH = 1-2 все ИПП активируются быстро. При pH = 3 в 2 раза снижается скорость активации пантопразола, при pH = 4 — омепразола, эзомепразола и лансопразола, при pH = 4,9 – рабепразола.
  2. Периодом полувыведения.
  3. Скоростью наступления эффекта.
  4. Дозировками.
  5. Продолжительностью антисекреторного действия.
  6. Разнообразием лекарственных форм.
  7. Лекарственными взаимодействиями.
  8. Возрастными ограничениями.
  9. Влиянием пищи на их всасывание.
  10. Количеством побочных.

Лансопразол

Представители: Ланцид, Эпикур.

Какое практическое значение это имеет?

Его можно назначить «вслепую», т.е. даже тогда, когда по каким-то причинам нет возможности определить pH желудка у конкретного пациента.

Эзомепразол

Представители: Нексиум, Эманера.

  • Биодоступность его выше, чем омепразола.
  • Медленнее других ИПП выводится из организма.
  • Прием пищи замедляет его всасывание.
  • Противопоказан до 12 лет.

Что может быть от длительного и бесконтрольного применения ИПП?

1. Феномен ночного кислотного прорыва. Причины его до конца неясны.

Он случается у 70-80% больных, принимающих ИПП 2 раза в сутки. pH ночью падает ниже 4, и это продолжается больше часа. Феномен ночного кислотного прорыва проявляется кашлем, болью в груди, изжогой.

2. Нарушение всасывания витамина В12 и развитие В12-дефицитной анемии.

3. Нарушение всасывания железа, которое тоже зависит от кислотности желудочного сока.

4. Развитие остеопороза и увеличение риска переломов из-за нарушения всасывания кальция.

5. Гипомагниемия и связанные с ней утомляемость, судороги, головокружение, аритмии.

6. Подавляя продукцию соляной кислоты в желудке, по механизму обратной связи все ИПП способствуют повышению уровня гастрина. А он стимулирует рост некоторых типов клеток, что повышает риск развития рака. Впрочем, пока убедительных доказательств этого нет.

7. Атрофия слизистой оболочки желудка.

8. Повышение риска бактериальных диарей, т.к. соляная кислота, помимо всего прочего, обеспечивает защиту от патогенных бактерий, попадающих в желудок.

9. Повышение риска инфарктов и инсультов при совместном применении ИПП (прежде всего, омепразола) с клопидогрелом, т.к. они блокируют ферменты, которые нужны для превращения клопидогрела в активную форму.

Это связано с тем, что они расслабляют нижний пищеводный сфинктер (мышечную «заслонку», которая препятствует забросу желудочного содержимого в пищевод), и возникают рефлюксы (забросы).

Полезно знать:  Дифференциальная диагностика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки

Человек начинает принимать ИПП, ему становится лучше. Через некоторое время он прекращает прием, и его, как выразился этот доктор, «ошпаривает кипятком изнутри».

Избавиться от ИПП-зависимости бывает непросто.

Какие вещества относятся к семейству

Ингибиторы протонной помпы, что же это такое?

Что такое ингибиторы – это блокаторы транспортировки ионов калия и водорода из клетки. Благодаря этому происходит снижение кислотности желудочного сока.

Ингибиторы называются так потому, что способны ингибировать (сдерживать) выработку желудочного сока.

Лекарства нового поколения облегчают лечение заболеваний пищеварительной системы.

Дополнительная информация! Первым лекарством, которое смогло снизить чрезмерную выработку желудочного сока, считается Омепразол.

Омепразол – распространённый препарат, многие принимают его для снятия симптомов в домашних условиях. Но стоит понимать, что у этого лекарства имеются и свои побочные эффекты, которые не позволяют принимать его долгое время.

Медицинскими работниками уже давно изготовлены и другие медикаменты, имеющие свойства снижения кислотности в желудке человека. В аптечных пунктах можно найти любой подходящий для этого препарат, у которого практически отсутствуют побочные эффекты.

К тому же для лечения некоторых заболеваний нужно использовать комбинированные средства. В их состав входят не только препараты ипп, но и антибактериальные препараты.

Так как это средство стало хорошим помощником для лечения гастроэнтерологических болезней, было принято решение о создании других подобных препаратов, которые смогут облегчить состояние больного, а также будут обладать минимальными побочными действиями.

На данный момент в аптечных пунктах можно найти пять вариантов генерации ингибиторов протонной помпы:

  • Омепразол;
  • Лансопразол;
  • Пантопразол;
  • Рабепразол;
  • Эзомепразол.

Самым действенным препаратом из всей группы считается Пантопразол. Используют его в основном в поликлиниках. Получается так потому, что чем позднее было произведено лекарство, тем более действенным оно является.

Когда назначают

Лечащий врач рекомендует принимать ингибиторы протонной помпы после обнаружения болезни, которая вызвана кислотозависимым состоянием пищеварительной системы. Показания к применению ингибиторов протонного насоса:

Для лечения иных болезней пищеварительной системы используют ингибитор протонной помпы, эти препараты помогают снизить выработку желудочного сока.

Совместно с антибактериальными препаратами средства этой группы помогают быстрее вылечить заболевания пищеварительной системы, которые были вызваны бактерией Helicobacter pylori.

Лечение назначается только лечащим врачом после правильного диагностирования заболевания, так как для лечения многих болезней требуются сложные комбинации, в список которых входят ингибиторы:

  • с метронидозолом;
  • тинидазолом;
  • аммоксицилином;
  • кларитромицином.

Врач перед выбором препаратов проведёт некоторые исследования и измерит кислотность в верхних отделах желудка. Если одно средство не дало должного результата, врачом назначается иной препарат.

Поэтому перед тем, как назначить полноценное лечение, врач проведёт анализ внутрижелудочного pH, а уже потом подберёт курс лечения и дозировку.

Ингибиторы протонной помпы – что это такое?

К препаратам ингибиторной группы относят:

  • Омепразол;
  • Пантопразол;
  • Рабепрозол;
  • Эзомепрозол;
  • Лансопразол.

Выше представлен самый известный список медикаментов, которые направлены на борьбу со многими заболеваниями ЖКТ.

Как правильно выбрать ингибитор

К факторам, влияющие на выбор лекарства, режим принятия и дозировку можно отнести:

Возможные последствия после приёма ингибиторов

Если в желудке с выделением кислоты нет проблем, приём ингибиторов может стать причиной для развития инфекции, вызываемой бактериями C.difficile.

Важно знать! Исследования, проводимые по данному направлению, показали, что инфекция чаще всего встречается у людей, часто применяющих в качестве терапии пищеварительной системы препараты из группы блокаторов водородной помпы.

Полезная информация о ингибиторах (блокаторах водородной помпы) в этом видео:

Почему возникает изжога:

Как бороться с изжогой во время беременности:

Механизм действия ИПП

Какими свойствами обладают ИПП

У ингибиторов протонной помпы имеются общие, присущие только им, свойства:

Такая общность обусловлена особенностями молекулярного строения ИПП.

Ингибиторы протонной помпы в схемах эрадикации Helicobacter pylori

  1. омепразол, амоксициллин, метронидазол;
  2. пантопразол, амоксициллин, кларитромицин;
  3. лансопразол, тетрациклин, метронидазол.

Виды и список препаратов

По поколениям

1 поколение

  • Омепразол. Самое первое вещество из всех ИПП, синтезировано в конце 70-х годов прошлого века. Является «золотым стандартом» для сравнения с другими ингибиторами протонной помпы. Блокирует работу клеток, которые вырабатывают соляную кислоту, за счет этого снижает её концентрацию в желудке. Следующие ингибиторы обладают таким же свойством. Наилучшим образом действует в кислой среде желудка, поэтому назначается за 20 минут до еды.
Полезно знать:  Как употреблять перепелиные яйца

2 поколение

  • Лансопразол. Препараты этой группы не получили большой популярности среди врачей. Биодоступность (усвояемость) после первого применения почти в 2,5 раза выше, чем у омепразола, и остаётся такой же на протяжении всего лечения. Развитие терапевтического эффекта быстрее, чем у остальных ИПП. Блокирует и дневную, и ночную секрецию желудочного сока вне зависимости от времени суток, когда он был принят. Период восстановление синтеза соляной кислоты около 13 часов. Для лучшего рубцевания язв требуется её блокирование на 18 часов ежедневно в течение всего курса лечения.

3 поколение

Существует ещё Дексрабепразол — оптический изомер рабепразола, но у него пока нет государственной регистрации в России.

По действующим веществам

Препараты на основе омепразола

  • Лосек Мапс. Оригинальный препарат омепразола. Единственный, который выпускается в таблетках, все остальные препараты с этим веществом — капсулы. Страна-производитель: Швеция.
  • Омез. Один из самых популярных препаратов ИПП. Выпускается в нескольких дозировках и комбинациях: Омез 20 мг (классическая дозировка), 10 и 40 мг; Омез Д (включает в состав омепразол и домперидон – противорвотное средство, которое также используется для устранения тяжести в желудке, тошноты, изжоги и других диспепсических явлений); Омез Инста (препарат в форме порошка, за счёт чего быстрее начинает своё действие); Омез ДСР (в составе тоже омепразол и домперидон, только в других соотношениях). Индия.

Препараты на основе лансопразола

  • Превацид. Оригинальное лекарство. В России не зарегистрировано. Используется как средство от изжоги. Япония.
  • Эпикур. Приём пищи снижает эффективность и всасывание действующего вещества на 50%. Россия.

Препараты на основе рабепразола

  • Париет. Оригинальное лекарственное средство. Производится в таблетках, растворимых в кишечнике. Курс лечения 14 дней, препарат принимается 1 раз в сутки натощак утром. Япония.
  • Разо. Относительно новый аналог, который чаще всего назначают врачи из препаратов этой группы. Индия.

Препараты на основе пантопразола

  • Контролок. Оригинальный препарат. По сравнению с другими ИПП химически более стабилен при нейтральном pH (показатель около 7). Германия.
  • Нольпаза. Имеет наибольшее разнообразие дозировок и фасовок. Может применяться совместно с клопидогрелом. Словения.

Препараты на основе эзомепразола

  • Нексиум. Оригинальный эзомепразол. Может использоваться в качестве поддерживающего лечения после заживления эрозий пищевода довольно длительное время без побочных эффектов. Швеция.
  • Эманера. Часто назначается для защиты желудка людям, подверженных риску образования язвы во время приёма обезболивающих противовоспалительных препаратов. Словения.

Препараты на основе декслансопразола

  • Дексилант. Принимается для лечения язв в пищеводе и для облегчения изжоги. Практически не популярен у врачей в качестве препарата для лечения язвенной болезни желудка. В капсуле находится 2 вида гранул, которые растворяются в разное время, что зависит от уровня pH. США.

Если выбирать аналоги, лучше отдавать предпочтение препаратам производства Словении и Германии. Они трепетно относятся к каждой стадии производства препарата.

Особенности применение ИПП при различных патологиях

Гастрит с пониженной кислотностью

При этой болезни ИПП бесполезны, если показатель pH желудочного сока превышает 4-6. При таких значениях препараты не переходят в активную форму и просто выводятся из организма, не принося никакого облегчения состояния.

Язва желудка

Инфаркт миокарда

Единственный блокатор протонной помпы, который наиболее безопасен в сочетании с клопидогрелом, — пантопразол.

Системные грибковые заболевания

Побочные эффекты

Обычно нежелательные эффекты минимальны, если курс лечения короткий. Но всегда возможно возникновение следующих явлений, которые проходят с отменой препарата или после пройденного курса лечения:

  • боль в брюшной полости, нарушение стула, вздутие живота, тошнота, рвота, сухость во рту;
  • головная боль, головокружение, общее недомогание, бессонница;
  • аллергические реакции: зуд, сыпь, сонливость, отёки.

Читайте также:

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *